1.纳米纤维与控制释药的必要性

现有的给药方式，由于人体代谢，药物进入血液出现“波峰“，在循环系统、肝肾的共同代谢下，大部分药物排出体外，药物浓度恢复初始水平。在这个过程中，药物对细胞的毒害作用较大，且加重了肝肾系统的负担。利用载药系统，通过控制高分子的讲解使药物在人体内接近恒速释放，既不需要频繁给药，又降低了药物的毒副作用。

纳米纤维载药不仅将固体药物以颗粒形式封装入纤维，还可以将液体药物以双层纤维或珠链状纤维形式进行封装。这样处理一方面药物表面积增大，更有利于吸收；另一方面用生物降解性高分子作为药物载体时，有效避免突释。

 2.药物在纳米纤维中存在的模式

（1）载药材料形成纳米纤维，药物呈颗粒状附在纤维表面

（2）药物和载药材料都为纳米纤维，最终产物是两种纤维交错而成

（3）药物和载药材料混合在一起成了一种纤维，它同时含有这两种组分

（4）承载材料被电纺丝成管状，将药物颗粒封装在里面。

3.纳米纤维载药的种类

（1）抗肿瘤/抗癌类药物

此类药物具有较强的毒性，需要①控制浓度②提高利用率③局部释放④防止突释

（2）抗生素类药物抗生素药物主要由两方面的应用主要有①药物不溶于水或是不易被人体吸收，通过增大药剂的表面积，药物在扩散作用下缓慢被人体吸收；②药物封装在纳米纤维内，应用在药物的局部释放和伤口护理，尤其是伤口护理

（3）生物活性因子

纤维丝纺入生物活性因子，如肝磷脂。

（4）基因治疗

纺入基因治疗片段

4.载药形式

（1）同轴电纺

一般是内层载药亲水性高分子，外层为生物可降解高分子，双层载药持续释放性能更好，减缓了突释现象。降解速率与药物在芯层中的亲水性密切相关，亲水性越高，降解速率究越快。

（2）乳液纺丝（降低突释且适用于不易成丝的载药微球）

将药物液滴或微球装入纤维，与同轴纺丝相比，用设备更简单，效果更好。一般采用油包水的形式，即得到的串珠结构中，主体纤维丝是生物可降解高分子，串珠部分亲水性高分子包裹水性药物。这样的纤维丝突释效率低于单独的水溶性微球和混纺纤维丝。水包油的载药纤维，由于亲水性高分子水解高于疏水性高分子，因此缓释效果要低于油包水。

（3）磁性纤维

磁性颗粒和药物加入到纺丝纤维中，通过控制磁性颗粒实现靶向释药。

（4）导电高分子控制药物的释放速度

药物加入到生物降解高分子中静电纺丝，将导电高分子沉降在载药的高分子中，通过给导电高分子电刺激，控制导电管的膨胀程度，控制释放速度。

5.影响控制释药的因素

（1）药物本身性质，如亲水性、溶解性、药物与载药分子的相容性

（2）载药材料性质，如相对分子质量、生物降解性

（3）加工方式与加工参数

 

问题：

1.微球主要的制备方法有哪些

（1）直接喷  通过调节浓度和电压得到微球

（2）喷到水中 直接喷的一种，直接喷到水中得到均匀弥散的微球

（3）纺丝得到串珠 纺丝得到项链一样的串珠，经碱水浸泡得到微球与直接喷射相比，微球尺寸更均匀

（4）喷雾干燥法 溶液喷雾干燥制得微球与纺丝串珠相比区别在于可选材料不一样，例如：纺丝串珠法可用于制备聚乳酸微球，喷雾干燥法用于制备壳聚糖微球，壳聚糖纺丝性能较差不能直接用纺丝串珠水解法得到微球。

2.为什么用生物降解性高分子载药？药物在纤维中如何降解？

生物降解性高分子作为药物载体时，有效避免突释。药物在纤维中存在扩散和酶降解，扩散早起占优势，酶降解后期占优势。